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塞尔帕替尼2020年5月经FDA授予批准上市,英文名Selpercatinib,适用于晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌的患者的治疗。塞尔帕替尼口服给药,成人和12岁以上儿童患者如果体重小于50kg推荐剂量为120mg,每日两次;≥50kg患者的推荐剂量是160mg,每日两次。
塞尔帕替尼能够抑制野生型RET和多种突变RET亚型,抑制VEGFR1和VEGFR3,IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在体外和体内肿瘤模型中,塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性,包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。
塞尔帕替尼获批上市的时间还是比较短的,目前国内的医院中也买不到此药
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