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恩杂鲁胺作为雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。此外，MDV 3100（恩杂鲁胺）已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。
恩杂鲁胺的规格为胶囊形式，每粒含40mg恩杂鲁胺。其适应症为抗肿瘤药多西他赛治疗后的前列腺癌患者。推荐剂量为每日口服160mg（即4粒40mg胶囊），可以带或不带食物吞下胶囊，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。
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